Szukaj

Wiedza

Bezpieczeństwo farmakoterapii trójcyklicznymi neuroleptykami atypowymi – opis leków

avatar
Udostępnij
roślina pnąca się do góry , w tle biała ściana

 

Leki neuroleptyczne, czyli leki przeciwpsychotyczne, stanowią bardzo różnorodną grupę pod względem budowy chemicznej. Wykazują powinowactwo do wielu receptorów, jednak najbardziej charakterystyczny dla nich jest blokujący wpływ na receptory dopaminergiczne oraz no-radrenergiczne α1. Zgodnie z powszechnie przyjętą dopaminergiczną teorią schizofrenii, jest to czynnik warunkujący terapeutyczne działanie neuroleptyków, ponieważ blokada receptorów D pozwala na zmniejszenie wytwórczych objawów choroby, tj. omamy, halucynacje, urojenia.

W związku z występującą w procesie terapeutycznym opornością na klasyczne leki neuroleptyczne (neuroleptyki), upośledzeniem procesów poznawczych, złą współpracą chorego z lekarzem, zaistniała potrzeba dalszego poszukiwania substancji wykazujących mniej działań niepożądanych. Owocem tych prac są leki II generacji (leki atypowe), które wywołują mniej zaburzeń ze strony układu pozapiramidowego i często ze strony układu hormonalnego, są one skuteczne w przypadku oporności na leki klasyczne oraz mają lepszy wpływ na procesy poznawcze i pamięciowe.

Główną zaletą leków atypowych jest ich dobre tolerowanie, umożliwiające lepszą współpracę pacjenta z lekarzem. W Polsce zarejestrowane są 4 substancje należące do atypowych neuroleptyków o trójcyklicznej budowie chemicznej: klozapina, kwetiapina, olanzapina oraz loksapina, która jako jedyna zarejestrowana jest jako proszek do inhalacji (Adasuve). Natomiast na świecie dostępne z tej grupy są ponadto leki zawierające: klotiapinę, zotepinę, klokapraminę, karipipraminę, mozapraminę.

Klozapina

To pierwszy lek, któremu przypisano cechy „atypowości” – pochodna dibenzodiazepiny wykazująca działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i umiarkowanie przeciwautystyczne, łagodząca objawy wytwórcze schizofrenii. Praktycznie nie działa na układ pozapiramidowy, również nie zwiększa wydzielania prolaktyny. W przypadku klozapiny występuje silne powinowactwo do receptora D2 i 5-HT2A, przy czym względna blokada D2, w porównaniu do receptora 5-HT2, jest słabsza, niż ma to miejsce w „klasycznych” neuroleptykach.

Bezpośrednio po podaniu wywołuje uspokojenie, następnie hamuje objawy pobudzenia i agresję. Dopiero po 1–3 tygodniu rozwija się działanie przeciwpsychotyczne. W trakcie przewlekłego stosowania leku stopniowo zmniejsza się jego działanie uspokajające. Dzięki takiemu profilowi działania, lek stosuje się u chorych na schizofrenię, jednak jedynie w przypadku, gdy nie reagują na inne leki stosowane w schizofrenii bądź ich nie tolerują oraz u chorych z psychozami w przebiegu choroby Parkinsona, jeśli inne metody leczenia okazały się nieskuteczne.

Wiąże się to z ryzykiem powikłań ze strony układu krwiotwórczego – agranulocytozy, jakie niesie ze sobą klozapina. Lek można podawać tylko chorym z prawidłowym wzorem odsetkowym, prawidłową liczbą białych krwinek i możliwością wykonywania u nich systematycznych kontroli obrazu morfologicznego krwi.

Kwetiapina

Jest to pochodna benzotiazepiny, która łączy się z wieloma receptorami w mózgu. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokady receptorów dopaminergicznych D2 i serotoninergicznych 5-HT2. Największe powinowactwo wykazuje do receptorów histaminowych H!, receptorów δ oraz α1-adrenergicznych, znaczące zaś do receptorów sero- toninowych 5-HT , α -adrenergicznych, dopaminergicznych D2 oraz – w mniejszym stopniu – D1 i 5-HT1A.

Wykazuje też niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych M1. Po długotrwałym podawaniu kwetiapiny nie obserwuje się nadwrażliwości receptora D2, czym różni się ona od „klasycznych” neuroleptyków. Ponadto nie wywołuje niepożądanych objawów pozapiramidowych oraz nieznacznie wpływa na poziom prolaktyny. Dzięki takim właściwościom kwetiapinę stosuje się zarówno w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, jak również w leczeniu epizodów ciężkiej depresji w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych oraz zapobieganiu nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (epizodom mieszanym, manii lub depresji).

Olanzapina

Olanzapina to pochodna tienobenzodiazepiny wykazująca powinowactwo do licznych układów receptorowych: serotoninowych (5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6), dopaminowych (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergicznych receptorów muskarynowych (M1–M5), α 1-adrenergicznych i histaminowych H. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HY2a niż do receptora D.

Olanzapina wykazuje działanie przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój, redukuje warunkowy odruch unikania w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania katalepsji. Zastosowanie znalazła też w leczeniu schizofrenii oraz średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Wskazane jest podanie w postaci iniekcji domięśniowej w celu szybkiego opanowania pobudzenia i zaburzeń zachowania u chorych na schizofrenię lub osób z epizodem manii.

Loksapina

Jest to pochodna dibenzodiazepiny. Działanie lecznicze loksapina zawdzięcza wysokiemu powinowactwu do antagonistycznych receptorów dopaminowych D2 i receptorów serotoninowych 5-HT2A. Przyłącza się ona również do receptorów noradrenergicznych, histaminergicznych i cholinergicznych, a interakcja z tymi układami może wpływać na zakres jej działania farmakologicznego.

Jedynym preparatem loksapiny jest lek o nazwie Adasuve, w postaci proszku do inhalacji, który stosuje się do szybkiego opanowywania stanów łagodnego lub umiarkowanego pobudzenia u dorosłych pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniem dwubiegunowym. Natychmiast po złagodzeniu ostrych objawów pobudzenia, pacjenci powinni otrzymać standardowe leczenie.

O przeciwskazaniach w stosowaniu trójcyklicznych neuroleptyków atypowych, działaniach niepożądanych i monitorowaniu tego typu terapii – w kolejnym artykule.

Autor:
mgr farm. Maria Podsiedlik
Zakład Chemii Farmaceutycznej, Analizy Leków i Radiofarmacji,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi

Źródła:

  • Kostowski W., Herman Z. S., Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008.
  • Klozapina – opis substancji, dostępny w Internecie: <https://indeks.mp.pl/leki/ desc.php?id=452>, dostęp 05.01.2018 r.
  • Klozapina – opis substancji, dostępny w Internecie: <https://indeks.mp.pl/desc. php?id=1017&id=1017>, dostęp 05.01.2018 r.
  • Olanzapina – opis substancji, dostępny w Internecie: <https://indeks.mp.pl/desc. php?id=618>, dostęp 05.01.2018 r.
  • Charakterystyka Produktu Leczniczego Adasuve, dostępny w Internecie: <http:// www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/docu- ment_library/EPAR__Product_Information/human/002400/WC500139409.pdf>, dostęp 05.01.2018 r.
  • Jarema M., Zalecenia w sprawie stosowania leków przeciwpsychotycznych II generacji, [w:] „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii” 2012; 1: 51–57, dostępne w Internecie: <http://old.ipin.edu.pl/fpn/ aktualne/2012/1/zalecenia.pdf>, dostęp 06.01.2018 r.
  • Rzewuska M., Działania niepożądane leków przeciwpsychotycznych II generacji, [w:] „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii” 2001; 3: 233–248, dostępne w Internecie: <http://old.ipin.edu.pl/ fpn/archiwum/2001/03/FwPiN_3-2001-01. pdf >, dostęp 06.01.2018 r.
  • Wysokiński A., Kłoszewska I., Atypowe leki przeciwpsychotyczne niezarejestrowane w Polsce,[w:] „Neuropsychiatria i Neuropsychologia” 2012; 7, 3: 158–171, dostępne w Internecie: <https://www. termedia.pl/Artykul-pogladowy-Atypowe-leki-przeciwpsychotyczne-niezarejestrowane-w-Polsce,46,19770,1,0.html>, dostęp 06.01.2018 r.
  • Rzewuska M., Leki przeciwpsychotyczne, wskazania, przeciwwskazania, interakcje, przesłanki ułatwiające wybór leku, [w:] „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii”, 2001; 1: 3–56, dostępne w Internecie: <http://old.ipin.edu.pl/ fpn/archiwum/2001/01/FwPiN_1-2001-01. pdf>, dostęp 06.01.2018 r.

 

Tagi:
Wcześniejszy artykuł
Następny artykuł

Zostaw komentarz

Your email address will not be published. Required fields are marked *

Informacje na temat Administratora Danych i o przetwarzaniu danych osobowych:

W celu realizacji obowiązków nałożonych na administratorów danych osobowych w drodze rozporządzenia Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (ogólne rozporządzenie o ochronie danych) – RODO, Urtica Sp. z o.o. informuje, że w przypadku przetwarzania Państwa danych osobowych w związku z wykonywaniem i na cele usługi prenumeraty pisma „Farmakoekonomika szpitalna”, Administratorem Państwa danych osobowych jest Urtica Sp. z o.o., z siedzibą we Wrocławiu (54-613) przy ul. Krzemienieckiej 120, zarejestrowana w Sądzie Rejonowym dla Wrocławia-Fabrycznej, VI Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod nr KRS 0000113253, NIP 894-255-67-99, o kapitale zakładowym: 1.000.000,00 zł (“Spółka”). Mogą Państwo skontaktować się ze Spółką również poprzez wiadomość e-mail na adres: sekretariat@urtica.pl.

Prosimy pamiętać, że podanie Państwa danych osobowych jest całkowicie dobrowolne, jednak konieczne dla celów prawidłowego wykonania usługi, prowadzenia dokumentacji oraz archiwizacji, na państwa dane osobowe będą przetwarzane na podstawie art. 6 lit. a (wyrażona przez Państwa zgoda) i b (realizacja na Państwa rzecz umowy) RODO. Państwa dane osobowe będą przechowywane zgodnie z wymogami obowiązującego prawa przez okres trwania prenumeraty oraz do momentu zakończenia wypełniania obowiązku prawnego m.in. obowiązku archiwizacyjnego, przedawnienia roszczeń wynikających z umowy. Odbiorcą Państwa danych osobowych jest wyłącznie Spółka, a Państwa dane przetwarzać będą wyłącznie upoważnieni do tego pracownicy lub współpracownicy Spółki. Mają państwo prawo do dostępu do danych osobowych, ich sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania a także prawo do przenoszenia danych. Przysługuje Państwu również prawo do zgłoszenia sprzeciwu wobec ich przetwarzania, jak również wycofania zgody (zgodnie z poniższym). Ponadto, mają Państwo prawo do zgłoszenia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych.
Wycofanie zgody może nastąpić przez oświadczenie o wycofaniu zgody skierowane na adres Administratora Danych podany powyżej. Informujemy, że wycofanie zgody nie wpływa na zgodność z prawem przetwarzania, którego dokonano na podstawie zgody przed jej wycofaniem. Proszę jednakże mieć na względzie, że po wycofaniu zgody nie będzie możliwa realizacja na Państwa rzecz prenumeraty. Dane osobowe nie będą podlegać zautomatyzowanemu przetwarzaniu, w tym profilowaniu.

Inspektor Ochrony Danych: r. pr. Maciej Skory, Rynek 7, 50-106 Wrocław, iod.urtica@iurico.pl, nr tel.: +48 71 344 56 59.

Będąc świadomych powyższych informacji, na podstawie art. 6 ust. 1 lit. a RODO, niniejszym wyrażam zgodę spółce Urtica Sp. z o.o., ul. Krzemieniecka 120, 54-613 Wrocław, na przetwarzanie moich danych osobowych objętych formularzem w celu realizacji prenumeraty pisma „Farmakoekonomika szpitalna” i ewentualnego kontaktu w związku z jej realizacją, w następującym zakresie: imię, nazwisko, zawód, adres do wysyłki i/lub adres e-mail do wysyłki (w zależności od wybranej przeze mnie formy/form prenumeraty), numer telefonu.

1. Administratorem Państwa danych osobowych jest Urtica Spółka z o.o. z siedzibą we Wrocławiu (54-613) przy ul. Krzemienieckiej 120, zarejestrowana w Sądzie Rejonowym dla Wrocławia Fabrycznej, VI Wydział Gospodarczy KRS pod numerem KRS 0000113253, NIP: 894-25-56-799, REGON: 932081801, o kapitale zakładowym w wysokości 1.000.000,00 zł („Spółka”). Mogą Państwo skontaktować się ze Spółką również poprzez wiadomość e-mail na adres sekretariat@urtica.pl.
2. Państwa dane osobowe będą przetwarzane w celu realizacji na Państwa rzecz prenumeraty czasopisma Farmakoekonomika szpitalna. W przypadku, gdy wyrazili Państwo zgodę na przetwarzanie danych w celach marketingowych oraz otrzymywanie informacji handlowej na adres poczty e-mail – również w celu prezentacji Państwu oferty handlowej Spółki.
3. Podstawą prawną przetwarzania Państwa danych osobowych objętych formularzem stanowi wyrażona przez Państwa zgoda na ich przetwarzanie w ww. celu na podstawie art. 6 ust. 1 lit. a rozporządzenia Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (ogólne rozporządzenie o ochronie danych).
4. Państwa zgoda na przetwarzanie danych osobowych przez Spółkę jest dobrowolna i nie są Państwo zobowiązani do jej wyrażenia, jest jednak konieczna celem realizacji na Państwa rzecz prenumeraty czasopisma Farmakoekonomika szpitalna – co wobec braku zgody nie będzie możliwe.
5. Odbiorcą Państwa danych osobowych objętych formularzem jest wyłącznie Spółka, a Państwa dane przetwarzać będą wyłącznie upoważnieni do tego pracownicy Spółki. Dane mogą być ponadto powierzane do przetwarzania w imieniu Spółki procesorom Spółki.
6. Państwa dane osobowe będą przechowywane do momentu cofnięcia zgody na ich przetwarzanie, wyrażenia przez Państwa sprzeciwu wobec ich przetwarzania lub zgłoszenia Spółce żądania ich usunięcia – co mogą Państwo uczynić listownie na adres siedziby Spółki lub w formie wiadomości e-mail na adres sekretariat@urtica.pl lub w inny sposób wskazany w kierowanych do Państwa wiadomościach e-mail.
7. Mają Państwo prawo do żądania od Spółki dostępu do danych osobowych dotyczących Państwa, ich sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania, jak również prawo do wniesienia sprzeciwu wobec ich przetwarzania, a także prawo do przenoszenia tych danych.
8. Mają Państwo prawo do cofnięcia zgody na przetwarzanie danych osobowych w dowolnym momencie (bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania, którego dokonano na podstawie zgody przed jej cofnięciem).
9. Mają Państwo prawo wniesienia skargi do organu nadzorczego – Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych.
10. Inspektorem Ochrony Danych jest r. pr. Maciej Skory, dane do kontaktu: r. pr. Maciej Skory, Rynek 7, 50-106 Wrocław, e-mail: iod.urtica@iurico.pl, nr tel.: +48 71 344 56 59.
11. Państwa dane osobowe objęte powyższym formularzem nie będą podlegać zautomatyzowanemu przetwarzaniu ani profilowaniu.

1. Administratorem Państwa danych osobowych jest Urtica Spółka z o.o. z siedzibą we Wrocławiu (54-613) przy ul. Krzemienieckiej 120, zarejestrowana w Sądzie Rejonowym dla Wrocławia Fabrycznej, VI Wydział Gospodarczy KRS pod numerem KRS 0000113253, NIP: 894-25-56-799, REGON: 932081801, o kapitale zakładowym w wysokości 1.000.000,00 zł („Spółka”). Mogą Państwo skontaktować się ze Spółką również poprzez wiadomość e-mail na adres sekretariat@urtica.pl.
2. Państwa dane osobowe będą przetwarzane w celach marketingowych, a w tym marketingu bezpośredniego, tj. przesyłania na Państwa adres e-mail informacji handlowej w postaci newslettera oraz prezentacji oferty Spółki w formie kontaktu telefonicznego z użyciem Państwa numeru.
3. Podstawą prawną przetwarzania Państwa danych osobowych objętych formularzem stanowi wyrażona przez Państwa zgoda na ich przetwarzanie na podstawie art. 6 ust. 1 lit. a rozporządzenia Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (ogólne rozporządzenie o ochronie danych).
4. Państwa zgoda na przetwarzanie danych osobowych przez Spółkę jest dobrowolna i nie są Państwo zobowiązani do jej wyrażenia, jest jednak konieczna celem przesyłania na Państwa adres e-mail newslettera oraz prezentacji oferty Spółki w formie kontaktu telefonicznego – co wobec braku zgody nie będzie możliwe.
5. Odbiorcą Państwa danych osobowych objętych formularzem jest wyłącznie Spółka, a Państwa dane przetwarzać będą wyłącznie upoważnieni do tego pracownicy Spółki. Dane mogą być ponadto powierzane do przetwarzania w imieniu Spółki procesorom Spółki.
6. Państwa dane osobowe będą przechowywane do momentu cofnięcia zgody na ich przetwarzanie, wyrażenia przez Państwa sprzeciwu wobec ich przetwarzania lub zgłoszenia Spółce żądania ich usunięcia – co mogą Państwo uczynić listownie na adres siedziby Spółki lub w formie wiadomości e-mail na adres sekretariat@urtica.pl, lub w inny sposób wskazany w kierowanych do Państwa wiadomościach e-mail.
7. Mają Państwo prawo do żądania od Spółki dostępu do danych osobowych dotyczących Państwa, ich sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania, jak również prawo do wniesienia sprzeciwu wobec ich przetwarzania, a także prawo do przenoszenia tych danych.
8. Mają Państwo prawo do cofnięcia zgody na przetwarzanie danych osobowych w dowolnym momencie (bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania, którego dokonano na podstawie zgody przed jej cofnięciem).
9. Mają Państwo prawo wniesienia skargi do organu nadzorczego – Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych.
10. Państwa dane osobowe nie będą podlegać zautomatyzowanemu przetwarzaniu ani profilowaniu.

1. Administratorem Państwa danych osobowych jest Urtica Spółka z o.o. z siedzibą we Wrocławiu (54-613) przy ul. Krzemienieckiej 120, zarejestrowana w Sądzie Rejonowym dla Wrocławia Fabrycznej, VI Wydział Gospodarczy KRS pod numerem KRS 0000113253, NIP: 894-25-56-799, REGON: 932081801, o kapitale zakładowym w wysokości 1.000.000,00 zł („Spółka”). Mogą Państwo skontaktować się ze Spółką również poprzez wiadomość e-mail na adres sekretariat@urtica.pl.
2. Państwa dane osobowe będą przetwarzane w celu kontaktu – odpowiedzi na Państwa pytania lub wątpliwości ujęte w formularzu kontaktowym. W przypadku, gdy wyrazili Państwo zgodę na przetwarzanie danych w celach marketingowych oraz otrzymywanie informacji handlowej na adres poczty e-mail – również w celu prezentacji Państwu oferty handlowej Spółki.
3. Podstawą prawną przetwarzania Państwa danych osobowych objętych formularzem stanowi wyrażona przez Państwa zgoda na ich przetwarzanie w ww. celu na podstawie art. 6 ust. 1 lit. a rozporządzenia Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r. w sprawie ochrony osób fizycznych w związku z przetwarzaniem danych osobowych i w sprawie swobodnego przepływu takich danych oraz uchylenia dyrektywy 95/46/WE (ogólne rozporządzenie o ochronie danych).
4. Państwa zgoda na przetwarzanie danych osobowych przez Spółkę jest dobrowolna i nie są Państwo zobowiązani do jej wyrażenia, jest jednak konieczna celem odpowiedzi na Państwa pytania lub wątpliwości ujęte w formularzu – co wobec braku zgody nie będzie możliwe.
5. Odbiorcą Państwa danych osobowych objętych formularzem jest wyłącznie Spółka, a Państwa dane przetwarzać będą wyłącznie upoważnieni do tego pracownicy Spółki. Dane mogą być ponadto powierzane do przetwarzania w imieniu Spółki procesorom Spółki.
6. Państwa dane osobowe będą przechowywane do momentu cofnięcia zgody na ich przetwarzanie, wyrażenia przez Państwa sprzeciwu wobec ich przetwarzania lub zgłoszenia Spółce żądania ich usunięcia – co mogą Państwo uczynić listownie na adres siedziby Spółki lub w formie wiadomości e-mail na adres sekretariat@urtica.pl lub w inny sposób wskazany w kierowanych do Państwa wiadomościach e-mail.
7. Mają Państwo prawo do żądania od Spółki dostępu do danych osobowych dotyczących Państwa, ich sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania, jak również prawo do wniesienia sprzeciwu wobec ich przetwarzania, a także prawo do przenoszenia tych danych.
8. Mają Państwo prawo do cofnięcia zgody na przetwarzanie danych osobowych w dowolnym momencie (bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania, którego dokonano na podstawie zgody przed jej cofnięciem).
9. Mają Państwo prawo wniesienia skargi do organu nadzorczego – Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych.
10. Inspektorem Ochrony Danych jest r. pr. Maciej Skory, dane do kontaktu: r. pr. Maciej Skory, Rynek 7, 50-106 Wrocław, e-mail: iod.urtica@iurico.pl, nr tel.: +48 71 344 56 59.
11. Państwa dane osobowe objęte powyższym formularzem nie będą podlegać zautomatyzowanemu przetwarzaniu ani profilowaniu.